Losartan là chất đầu tiên trong nhóm thuốc chống tăng huyết áp mới. Losartan là chất đối kháng thụ thể Angiotensin II được sử dụng trong điều trị bệnh cao huyết áp, điều trị suy tim và bệnh thận ở những bệnh nhân tăng huyết áp kèm đái tháo đường type 2.
Công dụng của thuốc Losartan
- Điều trị bệnh cao huyết áp, đặc biệt ở những bệnh nhân bị ho khi dùng thuốc ức chế men chuyển angiotensin và làm giảm nguy cơ đột quỵ ở bệnh nhân phì đại tâm thất trái.
- Điều trị bệnh thận ở những bệnh nhân tăng huyết áp kèm đái tháo đường type 2.
- Điều trị suy tim: phối hợp điều trị bệnh suy tim.
Thuốc losartan trong điều trị bệnh cao huyết áp
Angiotensin II, tạo thành từ angiotensin I trong phản ứng do enzym chuyển angiotensin (ACE) xúc tác, là một chất co mạch mạnh; đó là hormon kích hoạt mạch chủ yếu của hệ thống renin – angiotensin, và là một thành phần quan trọng trong sinh lý bệnh học của tăng huyết áp. Angiotensin II cũng kích thích vỏ tuyến thượng thận tiết aldosteron.
Losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính chẹn tác dụng co mạch và tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách ngăn cản có chọn lọc angiotensin II, không cho gắn vào thụ thể AT1 có trong nhiều mô (thí dụ cơ trơn mạch máu, tuyến thượng thận). Cả losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính đều không biểu lộ tác dụng chủ vận cục bộ ở thụ thể AT1 và đều có ái lực với thụ thể AT1 lớn hơn nhiều (khoảng 1000 lần) so với thụ thể AT2 . Losartan là một chất ức chế cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT1 . Chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc mạnh hơn từ 10 đến 40 lần so với losartan, tính theo trọng lượng và là một chất ức chế không cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT1 . Các chất đối kháng angiotensin II cũng có các tác dụng huyết động học như các chất ức chế ACE, nhưng không có tác dụng không mong muốn phổ biến của các chất ức chế ACE là ho khan).
Thuốc losartan trong điều trị suy tim
Losartan có thể sử dụng phối hợp với thuốc khác để điều trị suy tim.
Liều dùng và cách dùng của thuốc huyết áp Losartan
Điều trị tăng huyết áp: Liều dùng tùy thuộc từng người bệnh và phải điều chỉnh theo đáp ứng huyết áp của bệnh nhân.
Người lớn:
- Liều khởi đầu thông thường là 50mg mỗi ngày; có thể dùng liều khởi đầu thấp hơn (thí dụ 25mg mỗi ngày) cho người bệnh có khả năng mất dịch trong lòng mạch, kể cả người đang dùng thuốc lợi tiểu hoặc suy gan.
- Liều duy trì thông thường là 25-100mg, uống một lần hoặc chia làm hai lần mỗi ngày. Không cần thay đổi liều cho bệnh nhân cao tuổi hoặc bệnh nhân bị suy thận, kể cả người đang thẩm phân máu.
Nếu dùng losartan đơn độc mà không kiểm soát được huyết áp, có thể thêm thuốc lợi tiểu liều thấp. Hydroclorothiazid chứng tỏ có tác dụng cộng lực. Có thể dùng losartan cùng với các thuốc chống tăng huyết áp khác. Không được phối hợp losartan với các thuốc lợi tiểu giữ kali, do nguy cơ tăng kali huyết.
Trẻ em trên 6 tuổi:
- Liều khởi đầu 0,7 mg/kg/lần/ngày, liều tối đa 50 mg/lần/ngày.
Điều trị suy tim: Bệnh nhân trên 60 tuổi, liều khởi đầu 12,5 mg/lần/ngày. Nếu chưa thấy đáp ứng thì tăng gấp đôi liều sau mỗi tuần đến liều duy trì 50mg/lần/ngày.
Điều trị bệnh thận ở bệnh nhân tăng huyết áp kèm đái tháo đường type 2: 50mg/lần/ngày có thể tăng đến 100 mg/lần/ngày tùy theo huyết áp.
Thời điểm uống thuốc Losartan không liên quan đến bữa ăn, có thể dùng lúc đói hay no (theo chỉ dẫn của bác sĩ).
Tác dụng không mong muốn khi sử dụng thuốc Losartan
Phần lớn tác dụng không mong muốn thường nhẹ và mất dần theo thời gian
Thường gặp, ADR > 1/100
- Tim mạch: Hạ huyết áp, đau ngực.
- Thần kinh trung ương: Mất ngủ, choáng váng, mệt mỏi.
- Nội tiết – chuyển hóa: Tăng kali huyết, hạ glucose máu.
- Tiêu hóa: Ỉa chảy, khó tiêu.
- Huyết học: Hạ nhẹ hemoglobin và hematocrit.
- Thần kinh cơ – xương: Đau lưng, đau chân, đau cơ.
- Thận: Hạ acid uric huyết (khi dùng liều cao), nhiễm trùng đường niệu.
- Hô hấp: Ho (ít hơn khi dùng các chất ức chế ACE), sung huyết mũi, viêm xoang.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
- Tim mạch: Hạ huyết áp thế đứng, đau ngực, block A-V độ II, trống ngực, nhịp chậm xoang, nhịp tim nhanh, phù mặt, đỏ mặt.
- Thần kinh trung ương: Lo âu, mất điều hoà, lú lẫn, trầm cảm, đau nửa đầu, đau đầu, rối loạn giấc ngủ, sốt, chóng mặt.
- Da: Rụng tóc, viêm da, da khô, ban đỏ, nhạy cảm ánh sáng, ngứa, mày đay, vết bầm, ngoại ban.
- Nội tiết – chuyển hóa: Bệnh gút.
- Tiêu hóa: Chán ăn, táo bón, đầy hơi, nôn, mất vị giác, viêm dạ dày.
- Sinh dục – tiết niệu: Bất lực, giảm tình dục, đái nhiều, đái đêm.
- Gan: Tăng nhẹ các thử nghiệm về chức năng gan và tăng nhẹ bilirubin.
- Thần kinh cơ xương: Dị cảm, run, đau xương, yếu cơ, phù khớp, đau cơ.
- Mắt: Nhìn mờ, viêm kết mạc, giảm thị lực, nóng rát và nhức mắt.
- Tai: Ù tai. Thận: Nhiễm khuẩn đường niệu, tăng nhẹ creatinin hoặc urê.
- Hô hấp: Khó thở, viêm phế quản, chảy máu cam, viêm mũi, sung huyết đường thở, khó chịu ở họng.
- Các tác dụng khác: Toát mồ hôi.
Cần lưu ý điều gì khi sử dụng thuốc Losartan 50mg
Trước khi dùng thuốc Losartan, hãy lưu ý rằng:
- Thông báo với bác sĩ về tình trạng dị ứng với losartan hoặc bất kỳ tình trạng dị ứng nào khác.
- Cần thông báo với bác sĩ về các loại thuốc mà bạn đang sử dụng để tránh tương tác thuốc không đáng có.
- Nếu bạn có tiền sử bệnh lý mãn tính hoặc bệnh lý về gan, tình trạng mất nước và chất khoáng, hãy thông báo ngay đến bác sĩ.
- Losartan có thể làm tăng nồng độ Kali trong máu nên cần cân nhắc trước khi sử dụng các sản phẩm bổ sung Kali hoặc muối chứa kali, hãy tham khảo ý kiến của bác sĩ.
- Losartan có thể gây choáng váng và mệt mỏi khi sử dụng nên tránh lái xe hoặc sử dụng máy móc khi thuốc còn tác dụng.
- Phụ nữ có thai phải ngừng losartan càng sớm càng tốt khi phát hiện mang thai để tránh nguy cơ cho thai nhi.
- Không biết losartan có tiết vào sữa mẹ hay không, nhưng có những lượng đáng kể losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc trong sữa của chuột cống. Do tiềm năng có hại cho trẻ nhỏ đang bú mẹ, phải quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, có tính đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
- Nên sử dụng thuốc vào thời gian cố định để duy trì nồng độ thuốc ổn định trong máu và tránh tình trạng quên thuốc, tái khám theo hướng dẫn của bác sĩ hoặc hoặc khám định kỳ 3 – 6 tháng 1 lần để kiểm soát huyết áp được tốt.
