Thuốc an thần olanzapine: Công dụng, liều lượng và lưu ý khi dùng

Olanzapine là thuốc gì?

Thuốc Olanzapine là thuốc an thần kinh (chống loạn thần) không điển hình. Thuốc có nhiều đặc tính dược lý khác với thuốc chống loạn thần điển hình như ít gây hội chứng ngoại tháp, ít tăng tiết prolactin, ít gây loạn vận động muộn khi điều trị kéo dài, hiệu quả trên cả các biểu hiện dương tính, âm tính và ức chế của tâm thần phân liệt. Cơ chế tác dụng của thuốc olanzapine phức tạp và chưa rõ hoàn toàn.

Công thức hóa học của Olanzapine

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim: 2,5 mg; 5 mg; 7,5 mg; 10 mg, 15 mg; 20 mg.

Viên nén phân tán: 5 mg; 10 mg; 15 mg; 20 mg. 

Thuốc tiêm 10mg dùng để tiêm bắp.

Chỉ định

• Tâm thần phân liệt, bệnh lưỡng cực: Đợt cấp hưng cảm hay hỗn hợp, bệnh lưỡng cực chu kỳ nhanh, kích động cấp do tâm thần phân liệt hoặc do bệnh lưỡng cực.
• Đơn trị liệu tâm thần hưng cảm ở người lớn và trẻ em từ 12 – 18 tuổi (dưới sự giám sát chặt chẽ của bác sĩ).
• Điều trị cơn kích động hoặc các rối loạn hành vi trong tâm thần phân liệt và tâm thần hưng cảm ở người lớn (dùng dạng tiêm bắp của olanzapine).

Chống chỉ định

• Phụ nữ cho con bú: Olanzapine được bài tiết vào sữa mẹ có thể gây ra các tác dụng ức chế TKTW ở trẻ bú mẹ.
• Bệnh nhân mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Không sử dụng đường tiêm bắp với bệnh nhân: Nhồi máu cơ tim cấp, đau thắt ngực không ổn định, hạ huyết áp hoặc chậm nhịp tim nặng, hội chứng suy nút xoang, mới được phẫu thuật tim mạch, bệnh nhân có nguy cơ glôcôm góc đóng.

Phụ nữ cho con bú không dùng Olanzapine

Công dụng của thuốc trị mất ngủ olanzapine

• Tác dụng của thuốc Olanzapine 10mg là để điều trị những bệnh lý tâm thần/ tâm trạng (như rối loạn lưỡng cực, tâm thần phân liệt,..). Ngoài ra, nó cũng có thể được sử dụng kết hợp với một số thuốc khác để điều trị trầm cảm.
• Thuốc này có thể giúp giảm ảo giác và giúp bạn suy nghĩ rõ ràng hơn và tích cực hơn về bản thân. Bạn sẽ cảm thấy ít bị kích động và hoạt bát hơn trong cuộc sống hàng ngày.
• Thuốc Olanzapine cũng có thể được sử dụng để ngăn ngừa buồn nôn và nôn do hóa trị. Olanzapine trị mất ngủ cũng rất hiệu quả.

Liều dùng và cách sử dụng thuốc hiệu quả

Liều dùng Olanzapine phải được hiệu chỉnh thận trọng trên từng bệnh nhân và sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả. Liều dùng nên được tăng dần và chia thành nhiều liều trong ngày khi khởi đầu điều trị để giảm thiểu các tác dụng không mong muốn.

Người lớn trên 18 tuổi

Tâm thần phân liệt: 

• Liều khởi đầu: 5 – 10 mg/lần/ngày. Liều có thể tăng khoảng 5 mg/ngày trong 5 – 7 ngày cho tới liều đích 10mg/ngày. 
• Chỉnh liều sau 7 ngày, tăng hoặc giảm 5 mg/ngày cho tới liều tối đa 20 mg/ngày. 
• Liều duy trì: 10 – 20 mg/lần/ngày.
• Bệnh nhân đáp ứng với olanzapine cần phải tiếp tục điều trị nhưng với liều thấp nhất có hiệu quả. 
• Bệnh nhân suy nhược, dễ hạ huyết áp, bệnh nhân chuyển hóa olanzapine chậm (phụ nữ không hút thuốc hoặc bệnh nhân trên 65 tuổi), liều khởi đầu khuyến cáo: 5 mg/ngày.

Bệnh lưỡng cực, điều trị đợt hưng cảm cấp hoặc hỗn hợp:

• Đơn trị liệu: Liều khởi đầu 10 – 15mg/lần/ngày. Liều dùng có thể tăng 5 mg/ngày cách nhau trên 24 giờ. Liều duy trì là 5 – 20mg/ngày. Liều tối đa khuyến cáo là 20 mg/ngày. 
• Phối hợp trị liệu (với Lithi hoặc Valproate): Liều khởi đầu 10mg/lần/ngày, liều dùng có thể từ 5 – 20mg/ngày.

Điều trị đợt cấp hưng cảm (phối hợp cố định liều với Fluoxetin): Phối hợp trị liệu (với Fluoxetin): Liều khởi đầu olanzapine 6 mg và fluoxetin 25 mg.

Cơn kích động cấp do tâm thần phân liệt hoặc do bệnh lưỡng cực (đợt hưng cảm): Tiêm bắp liều khởi đầu 5 – 10 mg (thường là 10 mg), sau 2 giờ có thể thêm 5 – 10 mg nếu cần. 

Trẻ em

Trẻ em < 13 tuổi: Chưa xác định được độ an toàn và hiệu quả.

Trẻ từ 13 – 17 tuổi: 

Tâm thần phân liệt, bệnh lưỡng cực:

• Liều khởi đầu: 2,5 – 5 mg/lần/ngày. Liều đích: 10mg/ngày. 
• Có thể tăng hoặc giảm liều 2,5 mg hoặc 5 mg. 
• Liều tối đa: 20 mg/ngày.

Người cao tuổi

Liều khởi đầu: 2,5 – 5 mg, sau 2 giờ có thể thêm 2,5 – 5 mg nữa nếu cần. Không tiêm quá 3 lần trong 24 giờ và liều tối đa (đường tiêm và đường uống) không quá 20 mg/ngày. Liều tối đa tiêm bắp (3 liều 10 mg, cách nhau khoảng 2 – 4 giờ) có nguy cơ gây hạ huyết áp thế đứng. Tiêm bắp tối đa 3 ngày và phải chuyển sang dạng uống khi có thể.

Bệnh nhân suy thận: Không cần hiệu chỉnh liều.

Bệnh nhân suy gan: Cần hiệu chỉnh liều.

Cách dùng

Olanzapin được dùng đường uống:

• Có thể uống trong bữa ăn hoặc cách xa bữa ăn.
• Viên nén phân tán chứa olanzapin chỉ nên được tách khỏi vỉ thiếc ngay trước khi sử dụng, đặt ngay vào miệng để được hòa tan bởi nước bọt sau đó nuốt với nước hoặc không cần dùng nước. Khi dùng một nửa viên nén phân tán chứa olanzapin, phần còn lại của viên phải được bỏ ngay mà không để lại trong vỉ thiếc để sử dụng sau đó.
• Các bệnh nhân có biểu hiện buồn ngủ kéo dài có thể sử dụng liều hàng ngày vào buổi tối trước khi đi ngủ.

Với dạng tiêm bắp: Dùng 2,1 ml nước cất pha tiêm (không dùng các dung dịch khác) để hòa tan 10 mg olanzapine dưới dạng bột pha tiêm trong đơn vị đóng gói. Dung dịch này cần được sử dụng trong vòng 1 giờ sau khi hòa tan và chỉ được dùng để tiêm bắp sâu vào vùng cơ lớn, không được tiêm dưới da hoặc tiêm tĩnh mạch.

Viên olanzapine bào chế qui ước và viên nén phân tán có tác dụng tương đương. Liều tiêm bắp 5 mg tạo ra nồng độ tối đa của olanzapine trong máu gấp khoảng 5 lần nồng độ sau khi uống liều tương đương.

Thuốc olanzapine gây ra những tác dụng phụ không mong muốn nào?

Thường gặp 

• Thần kinh trung ương: Ngủ gà, hội chứng ngoại tháp, mất ngủ, chóng mặt, rối loạn phát âm, sốt, ác mộng, sảng khoái, quên, hưng cảm.
• Tiêu hóa: khó tiêu, táo bón, tăng cân, khô miệng, buồn nôn, nôn, tăng cảm giác thèm ăn.
• Gan: tăng ALT.
• Cơ-xương: yếu cơ, run, ngã (đặc biệt ở người cao tuổi).
• Tim mạch: hạ huyết áp, nhịp nhanh, phù ngoại vi, đau ngực.
• Da: bỏng rát.
• Tại chỗ: đau tại vị trí tiêm (tiêm bắp).
• Nội tiết, chuyển hóa: tăng cholesterol máu, tăng prolactin máu, tăng đường huyết, xuất huyết đường niệu.
• Mắt: giảm thị lực, viêm kết mạc.

Ít gặp 

Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, nhịp chậm, kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ, tăng nhạy cảm với ánh sáng, động kinh.

Hiếm gặp

Viêm tụy, hội chứng an thần kinh ác tính (tăng thân nhiệt, co cứng cơ, thay đổi trạng thái tâm trí kèm theo rối loạn hệ thần kinh tự quản: Nhịp tim và huyết áp không ổn định).

Xử trí khi gặp trường hợp quá liều, quên liều

Triệu chứng: Quá liều gây tử vong ở bệnh nhân thường được quan sát với mức liều trên 200 mg. Các triệu chứng thường xuất hiện trong vòng 1 – 2 giờ, tác dụng đạt tối đa trong vòng 4 – 6 giờ sau khi dùng thuốc: Kích động, nhịp tim nhanh, kháng cholinergic, đồng tử giãn, các triệu chứng ngoại tháp, co cứng cơ, tăng tiết nước bọt, suy giảm ý thức từ mức độ an thần cho đến hôn mê đã được ghi nhận. Đôi khi có xuất hiện ngừng tim và hô hấp, loạn nhịp nhanh

Xử trí: Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu. Biện pháp giải độc chủ yếu là điều trị triệu chứng, chăm sóc hỗ trợ, theo dõi chức năng tim mạch và các dấu hiệu sinh tồn. Rửa dạ dày cùng với uống than hoạt để loại bỏ và ngăn cản hấp thu phần thuốc còn lưu lại trong đường tiêu hóa. Duy trì thông khí hỗ trợ và liệu pháp oxygen. Điều trị tụt huyết áp và trụy tuần hoàn cho bệnh nhân. 

Quên liều và xử trí: chưa có dữ liệu.

Khi sử dụng thuốc olanzapine cần lưu ý điều gì?

Thận trọng trong các trường hợp sau:

• Trẻ từ 12 đến 18 tuổi: Thuốc được chỉ định điều trị tâm thần phân liệt, phối hợp điều trị hưng cảm (với sự giám sát chặt chẽ của bác sĩ). Trẻ có thể tăng cân và tăng lipid máu nhiều hơn so với người lớn.
• Bệnh nhân cao tuổi có rối loạn tâm thần và sa sút trí tuệ: Tăng tỷ lệ tử vong do suy tim, đột tử hoặc nhiễm khuẩn (viêm phổi).
• Bệnh nhân phì đại tuyến tiền liệt lành tính, glaucoma góc hẹp hoặc có tiền sử liệt ruột do tác dụng kháng cholinergic của thuốc.
• Bệnh nhân làm việc thể lực nặng, mất nước, đang dùng thuốc kháng cholinergic khác do nguy cơ làm tăng thân nhiệt.
• Bệnh nhân mắc bệnh tim, bệnh mạch não, bệnh lý có khả năng gây hạ huyết áp (mất nước, giảm thể tích tuần hoàn, đang dùng thuốc điều trị tăng huyết áp) do tăng nguy cơ hạ huyết áp tư thế kèm theo nhịp chậm, ngất và ngừng nút xoang.
• Bệnh nhân đái tháo đường hoặc có đường huyết tăng (đường huyết đói từ 100 – 126 mg/dL) do nguy cơ gây tăng đường huyết và có thể không kiểm soát được kể cả khi đã ngừng thuốc.
• Bệnh nhân cao tuổi, đặc biệt nữ giới do nguy cơ tăng rối loạn vận động muộn, cân nhắc ngừng thuốc.
• Bệnh nhân có các triệu chứng suy giảm chức năng gan, cần theo dõi nồng độ transaminase định kỳ.
• Bệnh nhân có tiền sử động kinh, chấn thương vùng đầu hoặc đang dùng thuốc có khả năng làm giảm ngưỡng động kinh do tác dụng co giật phụ thuộc vào liều khi dùng olanzapine.
• Olanzapine có thể làm giảm tập trung và hoạt động vận động do tác dụng an thần của thuốc.
• Không tiêm đồng thời olanzapine (IM) với các dẫn chất benzodiazepin. Trong trường hợp bắt buộc phải dùng, cần theo dõi chặt chẽ nguy cơ an thần quá mức, ức chế hô hấp và tim.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Thiếu dữ liệu an toàn trên người nên chỉ sử dụng cho phụ nữ mang thai khi lợi ích cao hơn nguy cơ.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Olanzapine được bài tiết vào sữa mẹ nên có thể gây ức chế thần kinh trung ương ở trẻ bú mẹ. Không dùng cho phụ nữ cho con bú hoặc ngừng cho con bú nếu dùng thuốc.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc vì olanzapine có thể gây buồn ngủ, chóng mặt.