Thuốc Loratadin, một trong những loại thuốc dùng để điều trị dị ứng, đang ngày càng trở nên phổ biến trong việc giảm các triệu chứng như sổ mũi, ngứa, và chảy nước mắt, mề đay. Hãy cùng tìm hiểu về loại thuốc này để sử dụng một cách hiệu quả và an toàn.
Những điều cần biết về thuốc dị ứng Loratadin
Thuốc Loratadin là gì?
- Dược lực học
Loratadin là thuốc kháng histamin H1 thế hệ 2, có tác dụng kéo dài, không gây an thần và không có hoạt tính muscarinic đáng kể. Cơ chế tác động của Loratadin là đối kháng cạnh tranh có chọn lọc thụ thể histamin H1 ở ngoại vi.
Thuốc có tác dụng giảm nhẹ triệu chứng của viêm mũi và viêm kết mạc dị ứng do giải phóng histamin, chống ngứa và nổi mày đay liên quan đến histamin. Tuy nhiên, Loratadin không có tác dụng bảo vệ hoặc trợ giúp lâm sàng đối với trường hợp giải phóng histamin nặng như sốc phản vệ. Tác dụng kéo dài của Loratadin là do thuốc phân ly chậm sau khi gắn với thụ thể H1 hoặc do tạo thành chất chuyển hoá có hoạt tính là Desloratadin (Descarboethoxyloratadin).
Hình ảnh minh hoạ thuốc Loratadin
- Động lực học
Hấp thu
Loratadin hấp thu nhanh sau khi uống, tác dụng của thuốc xuất hiện trong vòng 1 – 4 giờ, đạt tối đa sau 8 – 12 giờ và kéo dài hơn 24 giờ. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của Loratadin và chất chuyển hoá có hoạt tính của nó (Desloratadin) tương ứng là 1,5 và 3,7 giờ. Thời gian làm tăng khả năng hấp thu của thuốc tăng và trì hoãn thời gian đạt đến nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 1 giờ.
Phân bố
98% thuốc liên kết với protein huyết tương. Thể tích phân bố của thuốc là 80 – 120 L/Kg. Loratadin và Desloratadin vào sữa mẹ và đạt nồng độ đỉnh tương đương với nồng độ thuốc trong huyết tương. Thuốc không qua hàng rào máu – não ở liều thông thường.
Chuyển hóa
Loratadin chuyển hoá nhiều khi qua gan lần đầu bởi enzyme Cytochrom P450 (CYP 3A4 và CYP 2D6), chủ yếu tạo thành thành Desloratadin, là chất chuyển hoá có tác dụng dược lý.
Thải trừ
Khoảng 80% tổng liều của Loratadin bài tiết ra nước tiểu và phân với lượng ngang nhau, dưới dạng chất chuyển hoá trong vòng 10 ngày. Thời gian bán thải trung bình của Loratadin là 8,4 giờ (trong khoảng 3-20 giờ) và của Desloratadin là 28 giờ và có thể thay đổi ở một số đối tượng (tăng lên ở người cao tuổi, người xơ gan)
Tương tác thuốc Loratadin với các thuốc khác
Sử dụng đồng thời Loratadin với những thuốc ức chế enzym CYP3A4 và/hoặc CYP2D6 (như Cimetidin, Erythomycin, Ketoconazol, Quinidin, Fluconazol và Fluoxetin) có thể làm tăng nồng độ thuốc trong huyết tương và có thể làm tăng tác dụng không mong muốn. Do đó, thận trọng khi dùng đồng thời với Loratadin.
Cimetidin làm tăng nồng độ Loratadin trong huyết tương 60% khi dùng đồng thời, do cimetidin ức chế chuyển hóa của Loratadin.
Ketoconazol cũng làm tăng nồng độ Loratadin trong huyết tương gấp 3 lần, do ức chế CYP3A4.
Erythromycin làm tăng nồng độ Loratadin trong huyết tương. AUC (diện tích dưới đường cong của nồng độ theo thời gian) của Loratadin, tăng trung bình 40% và AUC của Desloratadin tăng trung bình 46% so với điều trị Loratadin đơn độc.
Chỉ định
- Viêm mũi dị ứng
- Viêm kết mạc dị ứng
- Ngứa và mề đay liên quan đến Histamin
Thuốc có tác dụng giảm giảm nhẹ triệu chứng của viêm mũi và viêm kết mạc dị ứng
Chống chỉ định
- Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Dùng dạng kết hợp Loratadin và Pseudoephedrin trong khi người bệnh đang dùng và đã dùng thuốc ức chế MAO trong vòng 10 ngày
Công dụng
- Giảm mề đay
- Dị ứng thức ăn , thời tiết
- Giảm hắt hơi ,sổ mũi
Các loại hàm lượng
- Viên nén 10 mg, viên nén rã nhanh 10 mg.
- Sirô: 5 mg/5 ml.
- Dạng kết hợp: Viên nén giải phóng chậm gồm 5 mg Loratadin và 120 mg Pseudoephedrin sulfat
Cách sử dụng và liều dùng thuốc Loratadin
Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên: Dùng một lần trong ngày, liều 10 mg Loratadin dạng viên nén hoặc siro hoặc dạng kết hợp với Pseudoephedrin sulfat.
Trẻ em 2 – 12 tuổi:
Trọng lượng cơ thể > 30kg: 10mg Loratadin, 1 lần/ngày. Dạng viên nén hoặc siro.
Trọng lượng cơ thể < 30 kg: 5 ml (1 mg/ml) siro Loratadin, 1 lần/ngày. Không dùng dạng viên nén.
An toàn và hiệu quả khi dùng Loratadin cho trẻ em dưới 2 tuổi chưa được xác định.
Suy gan nặng: Liều khởi đầu là 10 mg, 2 ngày một lần cho người lớn và trẻ em có trọng lượng cơ thể > 30 kg.
Suy thận nhẹ và người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.
Suy thận nặng (Clcr < 30ml/phút): Liều 10 mg Loratadin, 2 ngày một lần cho người lớn và trẻ em trên 6 tuổi. Liều 5mg, 2 ngày một lần cho trẻ em 2 – 5 tuổi.
Tác dụng phụ có thể xảy ra khi sử dụng thuốc Loratadin
Khi sử dụng liều > 10mg / ngày, tác dụng phụ có thể xảy ra
- Khô miệng
- Đau đầu
- Tim đập nhanh
- Buồn nôn
- Trầm cảm (hiếm gặp)
Thận trọng khi sử dụng
- Suy gan
Khi dùng Loratadin, có nguy cơ khô miệng, đặc biệt ở người cao tuổi, và tăng nguy cơ sâu răng. Do đó, cần phải vệ sinh răng miệng sạch sẽ khi dùng Loratadin.
- Phụ nữ có thai
Chưa có những nghiên cứu đầy đủ và kiểm tra tốt về sử dụng Loratadin trong thai kỳ. Do đó chỉ dùng Loratadin trong thai kỳ khi cần thiết, dùng liều thấp và trong thời gian ngắn.
- Phụ nữ cho con bú
Loratadin và chất chuyển hóa Descarboethoxyloratadin(Desloratadin) tiết vào sữa mẹ. Do đó chỉ dùng Loratadin khi cần thiết, dùng liều thấp và trong thời gian ngắn.
Quá liều
Quá liều Loratadin và xử trí
Quá liều và độc tính
Ở người lớn, khi uống quá liều viên nén Loratadin (40 – 180 mg), có những biểu hiện: Buồn ngủ, nhịp tim nhanh, nhức đầu. Ở trẻ em, có biểu hiện ngoại tháp và đánh trống ngực, khi uống siro quá liều (vượt 10 mg).
Cách xử lý khi quá liều
Xử trí quá liều là điều trị triệu chứng và hỗ trợ chức năng sống. Có thể dùng than hoạt (dạng hỗn dịch). Rửa dạ dày cũng có thể xem xét. Loratadin không bị loại trừ bằng thẩm phân phúc mạc hoặc thẩm tách máu. Người bệnh cần được nghỉ ngơi và theo dõi y tế chặt chẽ sau khi điều trị cấp cứu.
Quên liều và xử trí
Khi quên một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.
