Methylprednisolon là gì? Công dụng, chỉ định và lưu ý sử dụng

Methylprednisolon là một corticosteroid có tác dụng chống viêm, ức chế miễn dịch và điều trị các bệnh tự miễn. Thuốc được sử dụng phổ biến và có công dụng trong điều trị nhiều nhóm bệnh khác nhau. Cùng tìm hiểu thuốc Methylprednisolon là gì? Công dụng, chỉ định và lưu ý khi sử dụng ở bài viết dưới đây

Tìm hiểu thuốc Methylprednisolon

Thuốc Methylprednisolon là gì?

Methylprednisolon là một Glucocorticoid tổng hợp có cấu trúc tương tự Cortisol – một hormone tự nhiên của cơ thể được sản xuất bởi tuyến thượng thận.

Tác dụng của thuốc Methylprednisolon

Methylprednisolon có tác dụng chống viêm bằng cách ức chế hoạt tính của các chất trung gian gây viêm như histamin, leukotriene, prostaglandin,… Nhờ đó giảm các triệu chứng viêm nhiễm.

Bên cạnh đó, thuốc Methylprednisolon có công dụng ức chế hoạt động của hệ thống miễn dịch để giúp điều trị các bệnh do phản ứng miễn dịch gây ra. Methylprednisolon còn dùng kèm với một số loại thuốc khác để điều trị tình trạng rối loạn hormone cơ thể.

Dược lực học

Methylprednisolon là một glucocorticoid, dẫn xuất 6 – alpha – methyl của prednisolon, có tác dụng chống viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch rõ rệt.

Do methyl hóa prednisolon, tác dụng corticoid chuyển hóa muối đã được loại trừ, vì vậy có rất ít nguy cơ giữ Na+, và gây phù. Tác dụng chống viêm của methylprednisolon tăng 20% so với tác dụng của prednisolon, 4mg methylprednisolon có hiệu lực bằng 20mg hydrocortison.

Tác dụng chống viêm làm giảm sản xuất, giải phóng và hoạt tính của các chất trung gian gây viêm (như histamin, prostaglandin, leucotrien…). Methylprednisolon ức chế các bạch cầu đến bám dính vào các thành mạch bị tổn thương và di trú ở các vùng bị tổn thương, làm giảm tính thấm ở vùng đó. Tác dụng này làm giảm thoát mạch, sưng, phù, đau.

Đặc tính ức chế miễn dịch làm giảm đáp ứng đối với các phản ứng chậm và tức thì (typ III và typ IV). Điều này là do ức chế tác dụng độc của phức hợp kháng nguyên – kháng thể gây viêm mạch dị ứng ở da. Bằng ức chế tác dụng của lymphokin, tế bào đích và đại thực bào, corticosteroid đã làm giảm các phản ứng viêm da tiếp xúc do dị ứng. Ngoài ra, corticosteroid còn ngăn cản các lympho bào T và các đại thực bào nhạy cảm tới các tế bào đích. Tác dụng chống tế bào tăng sinh làm giảm mô tăng sản đặc trưng của bệnh vảy nến.

Tác dụng trên chuyển hóa carbohydrate và protein

Các glucocorticoid có tác dụng dị hoá protein. Các amino acid được giải phóng chuyển thành glucose và glycogen ở gan qua tiến trình tân tạo đường. Sự hấp thụ glucose tại các mô ngoại vi giảm có thể dẫn đến tăng đường huyết và glucose niệu đặc biệt trên bệnh nhân có khuynh hướng bị tiểu đường.

Tác dụng trên chuyển hóa chất béo

Các glucocorticoid có tính chất phân giải lipid. Tính chất này ảnh hưởng chủ yếu lên các chi. Glucocorticoid cũng có tác dụng tạo mỡ, biểu hiện rõ ràng ở ngực cổ và đầu. Các tác dụng này dẫn đến sự tái bố trí dự trữ mỡ trong cơ thể.

Tính chất dược lý tối đa của các glucocorticoid thể hiện sau khi đạt đến nồng độ đỉnh trong máu, điều này cho thấy rằng hầu hết các tác dụng của thuốc là kết quả của sự biến đổi hoạt động của men hơn là do tác động trực tiếp của thuốc.

Động lực học

Hấp thu: Sinh khả dụng xấp xỉ 80%. Tác dụng tối đa 1 – 2 giờ sau khi uống thuốc, 4 – 8 ngày sau khi tiêm bắp, 1 tuần sau tiêm trong khớp. Dạng muối succinat có độ tan lớn nên có tác dụng nhanh khi tiêm bắp và tiêm tĩnh mạch. Thời gian tác dụng phụ thuộc đường dùng: 30 – 36 giờ với đường uống, 1 – 4 tuần với tiêm bắp, 1 – 5 tuần đối với tiêm trong khớp. Dạng muối acetat có độ tan thấp nên có tác dụng kéo dài khi tiêm bắp, béo phì.

Phân bố: Thể tích phân bố: 0,7 – 1,5 lít/kg.

Chuyển hóa và thải trừ: Methylprednisolon được chuyển hóa trong gan, giống như chuyển hóa của hydrocortison, và các chất chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu. Thời gian bán thải khoảng 3 giờ.

Công dụng của methylprednisolon

Thuốc methylprednisolon được dùng để điều trị các bệnh lý như viêm xương khớp, các bất thường về máu, một số phản ứng dị ứng nguy hiểm, một số bệnh ung thư, bệnh về mắt, bệnh về da, thận, đường ruột và bệnh phổi hoặc bất thường hệ thống miễn dịch.

Thuốc methylprednisolon có tác dụng ức chế hệ thống miễn dịch của cơ thể để đáp ứng với các bệnh lý khác nhau, qua đó giúp giảm các triệu chứng khó chịu như sưng, đau và dị ứng. Corticoid bản chất là một loại hormon của cơ thể (cortisol). Do đó, thuốc methylprednisolon còn được dùng kèm với một số thuốc khác để điều trị tình trạng rối loạn hormone cơ thể.

Chỉ định 

Methylprednisolon được chỉ định điều trị rộng rãi trong nhiều loại nhóm bệnh:

• Bệnh nhiễm trùng nặng do vi khuẩn, siêu vi khuẩn: Nhiễm trùng huyết, sốc nhiễm trùng, nhiễm trùng vách hóa, thương hàn thể nặng, sốt rét ác tính, bạch hầu ác tính, ho gà, quai bị có biến chứng… với mục  đích chống sốc, chống viêm, chống phù nề.
• Các bệnh dị ứng: Phản ứng quá mẫn do thuốc, bệnh dị ứng ngoài da, dị ứng tai mũi họng, dị ứng phổi (hen).
• Chỉ định trong các bệnh hệ thống: Lupus ban đỏ thấp khớp cấp, viêm đa khớp dạng thấp.
• Điều trị các bệnh về máu: Bệnh bạch cầu cấp, bệnh xuất huyết giảm tiểu cầu vô căn.              
• Bệnh nội tiết: Quá sản tuyến thượng thận bẩm sinh, suy tuyến thượng thận, quá tiết Androgen, hạ đường huyết.
• Ngoài ra, methylprednisolon còn được chỉ định trong phẫu thuật ghép các cơ quan.

Chống chỉ định 

Thuốc methylprednisolon chống chỉ định trong những trường hợp sau đây:

• Bệnh loét dạ dày tá tràng
• Bệnh nhân suy tim xung huyết, huyết áp cao
• Bệnh lý tâm thần
• Bệnh nhân đái đường, suy thận
• Loãng xương, tăng nhãn áp
• Nhiễm khuẩn nặng, trừ sốc nhiễm khuẩn và lao màng não
• Quá mẫn với Methylprednisolon
• Thương tổn da do virus, nấm hoặc lao
• Ðang dùng vaccin virus sống

Dạng thuốc và hàm lượng

• Thuốc tiêm Methylprednisolon acetat: 20mg/ml (5ml, 10ml), 40mg/ml (1ml, 5ml, 10ml), 80mg/ml (1ml, 5ml).
• Thuốc tiêm Methylprednisolon natri succinat: 40mg (1ml, 3ml), 125mg (2ml, 5ml), 500mg (1ml, 4ml, 8ml, 20ml), 1000mg (1ml, 8ml, 50ml), 2000mg (30,6ml).
• Viên nén Methylprednisolon: 2mg, 4mg, 8mg, 16mg, 24mg, 32mg.
• Dịch treo để thụt: 40mg/chai.

Liều dùng của thuốc methylprednisolon

Đối với người lớn, liều bắt đầu là 6 – 40mg methylprednisolon mỗi ngày và cần xác định liều lượng sử dụng theo từng cá nhân, độ tuổi, thể trạng bệnh. 

• Ðiều trị cơn hen suyễn nặng với người bệnh nội trú: Tiêm tĩnh mạch methylprednisolon 60 – 120mg/lần, 6 giờ tiêm một lần, sau khi hết cơn hen cấp tính dùng liều uống 32 – 48mg hàng ngày. Sau đó giảm dần liều.
• Điều trị cơn hen cấp tính: Dùng methylprednisolon 32 – 48mg/ngày, trong 5 ngày, sau đó điều trị bổ sung với liều thấp hơn trong 1 tuần nếu cần. 
• Những bệnh viêm khớp dạng thấp nặng: Dùng methylprednisolon 0,8mg/kg/ngày chia thành các liều nhỏ, tiếp tục điều trị củng cố dùng một liều duy nhất hàng ngày, sau đó giảm dần tới liều tối thiểu có tác dụng.
• Viêm loét đại tràng mãn tính: Trường hợp nhẹ thì thụt giữ (80mg), với trường hợp cấp tính nặng thì uống (8 – 24mg/ngày).
• Viêm khớp dạng thấp: Bắt đầu dùng 4 – 6mg methylprednisolon mỗi ngày. Dùng liều cao hơn trong đợt cấp tính: 16 – 32mg/ngày, sau đó giảm dần.
• Viêm khớp mãn tính ở trẻ em với các biến chứng đe dọa tính mạng: Dùng thuốc methylprednisolon trong liệu pháp tấn công, liều 10 – 30mg/kg/đợt (thường dùng 3 lần).
• Hội chứng thận hư nguyên phát: Ban đầu dùng liều methylprednisolon hàng ngày 0,8 – 1,6mg/kg trong 6 tuần, tiếp theo giảm dần liều trong 6 – 8 tuần.
• Dị ứng nặng trong thời gian ngắn: Tiêm tĩnh mạch methylprednisolon 125mg, 6 giờ tiêm một lần.
• Thiếu máu tan máu do miễn dịch: Tiêm tĩnh mạch 1000mg/ngày, tiêm trong 3 ngày hoặc uống methylprednisolon mỗi ngày 64mg. Lưu ý phải điều trị bằng methylprednisolon ít nhất từ 6 – 8 tuần.
• Dự phòng biến chứng tan máu trước khi truyền máu cho người bệnh có thiếu máu tan máu: Tiêm tĩnh mạch methylprednisolon 1000mg.
• Bệnh sarcoid: Dùng methylprednisolon 0,8mg/kg/ngày để thuyên giảm bệnh. Liều duy trì từ 8mg/ngày.

Cách dùng thuốc Methylprednisolon

• Thuốc methylprednisolon sử dụng bằng đường uống theo chỉ dẫn của bác sĩ, thường uống sau bữa ăn. Tuân thủ hướng dẫn điều trị của bác sĩ một cách cẩn thận. Liều lượng thuốc phụ thuộc vào mức độ, tình trạng bệnh và khả năng đáp ứng điều trị của từng người bệnh.
• Không tự ý tăng liều hoặc sử dụng lâu hơn so với hướng dẫn của bác sĩ. Vì nếu dùng sai cách thì tình trạng bệnh có thể không cải thiện nhiều mà nguy cơ xảy ra tác dụng phụ cao hơn.
• Không tự ý ngưng thuốc methylprednisolon đột ngột khi chưa có chỉ định của bác sĩ. Liều lượng thuốc methylprednisolon nên được giảm dần trước khi dừng hẳn.
• Nếu ngừng thuốc đột ngột bệnh nhân có thể xuất hiện hội chứng cai corticoid (hay gặp như mệt mỏi, sụt cân, buồn nôn, đau mỏi cơ, đau đầu, chóng mặt). Hội chứng cai thuốc dễ xảy ra hơn nếu bệnh nhân sử dụng thuốc methylprednisolon kéo dài hoặc với liều lượng cao.

Tác dụng phụ của Methylprednisolon

Những tác dụng không mong muốn thường xảy ra nhiều nhất khi dùng methylprednisolon liều cao và dài ngày.

Methylprednisolon ức chế tổng hợp prostaglandin và như vậy làm mất tác dụng của prostaglandin trên đường tiêu hóa, gồm ức chế tiết acid dạ dày và bảo vệ niêm mạc dạ dày. Nhiều ADR có liên quan đến tác dụng này của glucocorticoid.

• Thường gặp, ADR > 1/100

• • Thần kinh trung ương: Mất ngủ, thần kinh dễ bị kích động.
  • Tiêu hóa: Tăng ngon miệng, khó tiêu.
  • Da: Rậm lông.
  • Nội tiết và chuyển hóa: Ðái tháo đường.
  • Thần kinh cơ và xương: Ðau khớp.
  • Mắt: Ðục thủy tinh thể, glocom.
  • Hô hấp: Chảy máu cam.

• Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Thần kinh trung ương: Chóng mặt, cơn co giật, loạn tâm thần, u giả ở não, nhức đầu, thay đổi tâm trạng, mê sảng, ảo giác, sảng khoái.         
• Tim mạch: Phù, tăng huyết áp.
• Da: Trứng cá, teo da, thâm tím, tăng sắc tố mô.
• Nội tiết và chuyển hóa: Hội chứng Cushing, ức chế trục tuyến yên – thượng thận, chậm lớn, không dung nạp glucose, giảm kali huyết, nhiễm kiềm, vô kinh, giữ natri và nước, tăng glucose huyết.
• Tiêu hóa: Loét dạ dày, buồn nôn, nôn, chướng bụng, viêm loét thực quản, viêm tụy.
• Thần kinh – cơ và xương: Yếu cơ, loãng xương, gãy xương.
• Khác: Phản ứng quá mẫn.

Ghi chú: Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Câu hỏi liên quan

Các biện pháp phòng ngừa tác dụng phụ do thuốc methylprednisolon là gì ?

• Trong những chỉ định cấp, nên sử dụng glucocorticoid với liều thấp nhất và trong thời gian ngắn nhất có hiệu lực lâm sàng.
• Sau điều trị dài ngày với glucocorticoid, nếu ức chế trục đồi – tuyến yên – thượng thận có khả năng xảy ra, điều cấp bách là phải giảm liều glucocorticoid từng bước một, thay vì ngừng đột ngột.
• Áp dụng chế độ điều trị tránh tác động liên tục của những liều thuốc có tác dụng dược lý. Dùng một liều duy nhất trong ngày gây ít ADR hơn những liều chia nhỏ, và liệu pháp cách ngày là biện pháp tốt để giảm thiểu sự ức chế tuyến thượng thận và những ADR khác. Trong liệu pháp cách ngày, dùng một liều duy nhất cứ hai ngày một lần, vào buổi sáng.
• Theo dõi và đánh giá định kỳ những thông số về loãng xương, tạo huyết, dung nạp glucose, những tác dụng trên mắt và huyết áp.
• Dự phòng loét dạ dày và tá tràng bằng các thuốc kháng thụ thể H2 – histamin khi dùng liều cao methylprednisolon toàn thân.
• Tất cả người bệnh điều trị dài hạn với glucocorticoid cần dùng bổ sung calci để dự phòng loãng xương.
• Những người có khả năng bị ức chế miễn dịch do glucocorticoid cần được cảnh báo về khả năng dễ bị nhiễm khuẩn.
• Những người bệnh sắp được phẫu thuật có thể phải dùng bổ sung glucocorticoid vì đáp ứng bình thường với stress đã bị giảm sút do ức chế trục đồi – tuyến yên – thượng thận.

Cách xử lý khi dùng thuốc quá liều?

Khi sử dụng thuốc methylprednisolon liều quá cao trong thời gian dài, có thể làm tăng chức năng vỏ tuyến thượng thận và ức chế tuyến thượng thận. Những triệu chứng quá liều bao gồm biểu hiện hội chứng Cushing (toàn thân), loãng xương (toàn thân) và yếu cơ (toàn thân).

Trong những trường hợp này, người bệnh cần đến gặp bác sĩ để được thăm khám và hướng dẫn cách xử lý sao cho an toàn, hiệu quả.

Nên làm gì nếu bỏ lỡ một liều?

Nếu bạn quên uống một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không dùng gấp đôi liều đã quy định.

Thuốc methylprednisolon có thể tương tác với thuốc nào?

Methylprednisolon có thể tương tác với một số loại thuốc như: 

• Ức chế chuyển hóa glucocorticoid qua CYP3A4: nhóm kháng sinh Macrolid (erythromycin, clarithromycin), nhóm kháng nấm azole (ketoconazol, itraconazole), nhóm thuốc kháng HIV (ritonavir), nhóm thuốc chẹn kênh Canxi (diltiazem), Isoniazid.
• Làm tăng độc tính của thuốc: các thuốc hạ Kali máu (thiazid), nhóm thuốc giãn cơ (kháng cholinesterase).

Bên cạnh đó, một số thuốc sẽ làm giảm hiệu quả của thuốc methylprednisolon khi kết hợp cùng như: 

• Thuốc chống động kinh (phenytoin, phenobarbital), kháng sinh rifampicin gây cảm ứng chuyển hóa methylprednisolon.
• Antacid làm giảm hấp thu methylprednisolon qua đường uống.

Phụ nữ  mang thai hoặc cho con bú có sử dụng methylprednisolon được không ? 

Vẫn chưa có đầy đủ các nghiên cứu để xác định rủi ro khi dùng thuốc này trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú. Trước khi dùng thuốc, hãy luôn hỏi ý kiến bác sĩ để cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ.