Thuốc pregabalin là gì?
Hoạt chất Pregabalin có cấu trúc tương tự chất ức chế thần kinh trung ương GABA, tuy nhiên thuốc Pregabalin không gắn kết trực tiếp với các thụ thể của GABA (như GABA-A hay GABA-B) hay thụ thể của Benzodiazepin, đồng thời không làm tăng đáp ứng của GABA trên các tế bào thần kinh, không ảnh hưởng nồng độ GABA trên não chuột và không ảnh hưởng đến quá trình thu hồi cũng và thoái giáng của GABA.
Khi đi vào cơ thể, thuốc Pregabalin liên kết với các mô thần kinh trung ương với ái lực cao tại vị trí α-δ. Mặc dù cơ chế tác động chính xác của Pregabalin vẫn chưa được biết đầy đủ, song việc gắn kết này có thể liên quan đến tác dụng giảm đau, chống co giật của thuốc Pregabalin.
Công dụng
Pregabalin là một thuốc chống co giật và giảm đau.
Chỉ định
- Đau cơ do xơ hóa.
- Rối loạn lo âu lan tỏa.
- Phối hợp cùng các thuốc chống co giật để điều trị động kinh cục bộ ở người lớn.
- Đau do nguyên nhân thần kinh: Viêm dây thần kinh ngoại vi do đái tháo đường, đau thần kinh sau herpes.
Chống chỉ định
Quá mẫn với hoạt chất hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc
Cách dùng và liều dùng đối với thuốc pregabalin
Người trưởng thành
- Hỗ trợ điều trị động kinh cục bộ: Liều khởi đầu là 150mg uống mỗi ngày, sau đó có thể tăng dần liều sau mỗi tuần tùy theo đáp ứng lên 300mg và tối đa là 600mg/ngày;
- Điều trị rối loạn lo âu lan tỏa: Liều khởi đầu 150mg uống mỗi ngày, sau đó điều chỉnh tăng 150mg sau mỗi tuần đến liều tối đa 600mg/ngày;
- Giảm đau do viêm dây thần kinh hoặc đau sau nhiễm virus Herpes:
- Liều khuyến cáo: 150 – 300mg, chia làm 2 – 3 lần uống mỗi ngày;
- Liều khởi đầu: 150mg uống mỗi ngày, có thể tăng đến 300mg/ngày trong vòng 1 tuần tùy theo hiệu quả và dung nạp của người bệnh;
- Trường hợp vẫn không hiệu quả sau 2 – 4 tuần có thể tăng đến liều 300mg/ngày và tối đa là 600mg/ngày, chia làm 2 – 3 lần uống;
- Lưu ý với liều vượt quá 300mg/ngày chỉ áp dụng với người bệnh dung nạp được liều 300mg/ngày, do nguy cơ tác dụng phụ khi dùng ở liều cao.
- Đau dây thần kinh do đái tháo đường:
- Liều khởi đầu 150mg uống mỗi ngày, chia làm 3 lần;
- Có thể tăng liều trong 1 tuần đến liều tối đa khuyến cáo 300mg/ngày chia làm 3 lần uống;
- Lưu ý việc tăng thêm liều Pregabalin có thể không tăng thêm lợi ích nhưng nguy cơ xảy ra nhiều ADR hơn.
- Đau cơ do xơ hóa: Liều khởi đầu 150mg/ngày, tăng sau 1 tuần tùy theo đáp ứng, đến liều và 450mg/ngày nếu cần thiết.
Trẻ em:
- Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của thuốc Pregabalin khi sử dụng cho trẻ dưới 12 tuổi và thanh thiếu niên từ 12 – 17 tuổi.
Đối tượng khác:
- Bệnh nhân suy thận cần điều chỉnh liều theo ClCr như sau:
- ClCr: 30-60 ml/phút: Khởi đầu với liều 75mg/ngày, tăng tối đa 300mg chia uống 2 – 3 lần mỗi ngày;
- ClCr 15-30 ml/phút: khởi đầu với liều 25-50mg/ngày và tối đa 150mg/ngày; chia 2 lần hoặc 1 lần duy nhất;
- ClCr dưới 15ml/phút: Khởi đầu với 1⁄2 viên Pregabalin 50mg, tối đa 1,5 viên và uống 1 lần duy nhất mỗi ngày;
- Bệnh nhân thẩm phân máu: Bệnh nhân cần dùng thêm một liều bổ sung từ 25 – 100mg Pregabalin ngay sau mỗi lần thẩm phân kéo dài 4 giờ.
Những điều cần lưu ý để sử dụng thuốc hiệu quả
Thận trọng khi sử dụng
- Thuốc thường làm tăng nguy cơ có suy nghĩ/hành vi tự sát. Do đó, cần theo dõi chặt chẽ trên nhóm bệnh nhân này.
- Phải thận trọng ở bệnh nhân bị bệnh tim khi dùng thuốc vì có thể làm tăng nguy cơ gây suy tim.
- Thuốc có thể gây ra các cơn buồn ngủ, chóng mặt, thậm chí có thể làm giảm cả thể chất và tinh thần của bệnh nhân. Do đó; cần thận trọng trên những đối tượng lái xe hoặc vận hành máy.
- Bệnh nhân cần thông báo với bác sĩ khi có đau, yếu cơ, tăng nhạy cảm đau, đặc biệt khi có kèm theo sốt và/hoặc mệt mỏi, khó chịu. Phải ngừng thuốc khi có biểu hiện của bệnh cơ.
- Cần ngừng từ từ và giảm liều pregabalin trong ít nhất 1 tuần trước khi ngừng thuốc.
- Thận trọng với các bệnh nhân đã từng bị nghiện thuốc. Theo dõi các dấu hiệu lạm dụng thuốc (nhờn thuốc, xu hướng tăng liều hay hành vi tìm kiếm thuốc).
- Khi ngừng thuốc nhanh và đột ngột, thấy các biểu hiện của lệ thuộc thuốc như mất ngủ, nôn, đau đầu, tiêu chảy.
Tác dụng phụ của thuốc
- Phù ngoại vi;
- Chóng mặt;
- Ngủ gà;
- Mất điều vận;
- Đau đầu;
- Tăng cân;
- Khô miệng;
- Run cơ;
- Nhìn mờ, nhìn đôi;
- Tăng nguy cơ nhiễm khuẩn.
Tương tác của thuốc
Pregabalin được thải trừ chính qua nước tiểu ở dạng chưa chuyển hóa, một lượng không đáng kể được chuyển hóa (< 2% của liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu ở dạng chuyển hóa), không ức chế chuyển hóa thuốc trong ống nghiệm (in vitro), và không gắn với protein huyết tương, pregabalin không tạo ra tương tác, hoặc bị tương tác dược động học. Các nghiên cứu in vivo, không quan sát thấy tương tác dược động học lâm sàng giữa pregabalin với phenytoin, carbamazepine, valproic acid, lamotrigine, gabapentin, lorazepam, oxycodone hoặc ethanol. Đánh giá dược động học đối tượng đã chỉ ra rằng các thuốc điều trị tiểu đường dùng đường uống, các thuốc lợi tiểu, insulin, phenobarbital, tiagabine và topiramate không có ảnh hưởng lâm sàng nào đến thanh thải pregabalin. Dùng chung với các thuốc tránh thai đường uống norethisterone và/ hoặc ethinylestradiol không ảnh hưởng đến sự ổn định về dược động học của cả 2 loại thuốc.
